氯化技术平台

氯化技术平台介绍

氯化技术指C-H键被活化转化为C-Cl键,或C-OH/C=O键被活化转化为C-Cl键的反应技术(其他的氯化反应类型我们暂未进行开发);氯化技术平台能解决反应条件筛选,最佳生产工艺评估及确定,小试实验及验证等问题,从而尽快找到氯化生产技术方案;

由于氯是卤素周期中最便宜,文献报道最多的元素,大部分用溴或碘作为中间体转化的技术都可以用氯来替代,并且用氯替代后成本更低,更有竞争力;在药物研发的早期,由于溴为液体,碘为固体,氯气是气体且为剧毒品;相对氯而言溴和碘更易于操作,且药物研发早期原料成本占比一般不高,对价格不敏感,溴和碘活性更温和反应更容易温和实现,因此大部分药物研发都用溴或碘;药物一旦进入商业化生产,特别是仿制药竞争阶段后,原料成本占比开始上升,开发者对价格开始敏感,此时用氯化技术代替溴化或碘化技术一般都具有明显的成本优势。氯气或其他氯化物活性往往更强,反应条件要求更严格才能获得好的反应选择性,因此反应条件筛选及技术开发往往更有挑战性。

我们的氯化技术平台已经开发成功并实现生产的反应类型包括羟基氯化,甲基氯化(包括光氯化)等;

其中光氯化有不同波长的光源,包括:300nm-600nm的紫外灯,LED光源,以及汞灯,卤素灯等。




平台可做的反应类型介绍

1. 甲基氯化反应

具体的反应方程式见下图

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此产品是一个中间体,应用此技术平台的优势,解决了成本高的问题,同时基本没有有机废液产生,只有易于处理的含氯废水;产品纯度等质量指标完全满足要求,由于氯化反应在常压下进行,避免了高压反应。生产设备要求更低。


2.羰基氯化反应

具体的反应方程式见下图:

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此产品应用此技术平台的优势,筛选了合适的催化剂,解决了成本高的问题,由于收率提高,三废减少,成本大幅降低;质量指标完全满足客户要求。实现了大规模生产并交货。

我们实现生产的部分产品具体反应式如下:2,4-二氯嘧啶,2,4-二氯-5-溴嘧啶,对氯甲基苯甲酸,1-氯异喹啉,6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉;等

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